Но-шпа таб ппо 40мг №24

производные изохинолина

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Дротаверин - представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ): Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ-активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ-III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения, гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется, тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной – иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Фармакокинетика. Абсорбция. После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма, в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация достигается через 45-60 минут. Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма и бета-глобуминами. Дротаверин равномерно распределяется, по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Метаболизм. У человека дротаверин почти, полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты.быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Выведение. У человека, для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель; Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов. В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит. Спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии. При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного-тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.). При головных болях напряжения. При дисменорее.

Способ применения и дозировка

Взрослые. Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг. Дети. Клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось. В случае назначения дротаверина детям: для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная, суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема. Для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Продолжительность лечения без консультации с врачом. При приеме препарата - без консультации с врачом – рекомендованная продолжительность приёма препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой; синдром не уменьшается, пациенту, следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве - вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом - может быть больше (2-3 дня). Метод оценки эффективности. Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или, отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса). Детский возраст до 6 лет. Период кормления грудью (отсутствие клинических данных). Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в. составе препарата лактозы).

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления. Со стороны нервной системы. Редкие - головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Редкие - тошнота, запор. Со стороны иммунной системы. Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют. В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие

С леводопой. Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора. С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы. Взаимное усиление спазмолитического действия. Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%). Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови, препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Особые указания

С осторожностью. При артериальной гипотензии. У детей (недостаточность клинического опыта применения). У беременных женщин. Беременность и период лактации. Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, применение дротаверина в. период беременности; не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата, во время беременности следует соотносить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода. В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации назначать не рекомендуется. Таблетки содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении, транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Срок годности

36 месяцев

Список болезней

1. Стенокардия
2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
3. Язва двенадцатиперстной кишки
4. Гастрит
5. Дуоденит
6. Гастродуоденит
7. Запор
8. Метеоризм
9. Проктит
10. Панкреатит
11. Холецистит
12. Болезнь желчно-каменная (холелитиаз)
13. Нефрит
14. Колит
15. Болезнь мочекаменная
16. Колика почечная
17. Цистит
18. Сальпингит
19. Оофорит
20. Дисменорея
21. Выкидыш привычный
22. Колика кишечная
23. Аднексит
24. Судорога и спазм
25. Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
26. Дискинезия кишечника
27. Синдром предменструальный