Тригрим таблетки 5мг №30

магния стеарат.

Фармакологическая группа

Петлевые диуретики

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2C1'/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшая, таким образом, осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды. При этом благодаря анти-альдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия. Фармакокинетика. После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно- кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после введения. Биодоступность составляет около 80-91 % и более при отеках. Связь с белками плазмы крови - 99 %. Объем распределения составляет 16 литров. Метаболизируется в печени в системе цитохрома Р450 с образованием 3-х метаболитов Ml, М3 и М5. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83 % от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24- 25 %) и в виде метаболитов (Ml - 11-12 %, М3 - 3 %, М5 - 41-44 %). При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Показания к применению

Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких. Первичная гипертензия (применяется в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Способ применения и дозировка

Внутрь. Взрослые: Отеки - 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях рекомендуется до 40 мг Тригрима в сутки. Застойная сердечная недостаточность - 5-20 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), максимум до 200 мг. Хроническая почечная недостаточность - начальная доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг. Цирроз печени - 5-10 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением доз более 40 мг в сутки. Первичная артериальная гипертензия - 2,5 мг внутрь 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг в сутки. По данным исследований, доза свыше 5 мг в сутки не ведет к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный эффект достигается примерно после двенадцати недель непрерывного лечения. Пациенты пожилого возраста не требуют особой адаптации дозы. Нет данных относительно применения у детей. Пища не оказывает влияния на всасываемость препарата, поэтому лекарство можно принимать независимо от приема пищи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам; анурия; печеночная кома и прекоматозное состояние; хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией; аритмия; артериальная гипотензия; беременность; период грудного вскармливания (нет данных о применении в период грудного вскармливания); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочное действие

Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения в биохимических показателях крови: снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов, гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение мочевой кислоты в сыворотке крови, глюкозы и липидов. Увеличение уровня некоторых ферментов печени, например, ГГТ. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболии, снижение артериального давления (АД) крови. Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), потеря аппетита, в отдельных случаях может развиться панкреатит. Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей. Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация. Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота. Прочие: сухость во рту.

Передозировка

Симптомы - типичной картины отравления нет. При передозировке - форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства. Специфический антидот неизвестен. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потери жидкости и электролитов.

Взаимодействие

Увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния. При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия. Усиливает действие гипотензивных препаратов. В больших дозах может усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития. Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина. При применении больших доз салицилатов, их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив ослабляться. Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его). Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина). Нестероидные противовоспалительные средства и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида. Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в опытах на животных).

Особые указания

При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний до назначения данного препарата. С осторожностью вводить при подагре или тенденциях к повышению уровня мочевой кислоты. При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен. При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат. На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С

Срок годности

36 месяцев

Список болезней

1. Недостаточность сердечная
2. Гипертензия артериальная
3. Отек